Fungiconazol 400 mg pre psy 10 tbl.

Fungiconazol 400 mg pre psy 10 tbl. je veterinárny liek určený pre psy na systémovú liečbu dermatomykóz spôsobených citlivými dermatofytmi. Obsahuje účinnú látku ketokonazol, širokospektrálne antimykotikum zo skupiny imidazolových derivátov. Tablety sú hnedé, ochutené a deliteľné na polovice a štvrtiny, čo umožňuje presné dávkovanie podľa hmotnosti psa. Veterinárne lieky online ako Fungiconazol sú vhodné na použitie výhradne podľa odporúčania veterinárneho lekára. Liek je registrovaný držiteľom rozhodnutia o registrácii Le Vet Beheer B.V., Holandsko.

Fungiconazol 400 mg pre psy 10 tbl.


1.       NÁZOV VETERINÁRNEHO LIEKU

Fungiconazol 400 mg tablety pre psy

2.       KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje:

Účinná látka:

Ketoconazolum                      400 mg

Pomocné látky:

Úplný zoznam pomocných látok je uvedený v časti 6.1.

3.       LIEKOVÁ FORMA

Tablety.

Hnedé, na jednej strane vypuklé, guľaté ochutené tablety, deliteľné na štvrtiny.

Tablety je možné rozdeliť na polovice a štvrtiny.

4.       KLINICKÉ ÚDAJE

4.1     Cieľový druh

Psy.

4.2     Indikácie pre použitie so špecifikovaním cieľového druhu

Liečba dermatomykóz vyvolaných nasledujúcimi dermatofytmi:

• Microsporum canis,
• Microsporum gypseum,
• Trichophyton mentagrophytes.

4.3     Kontraindikácie

Nepodávať zvieratám s poruchami funkcie pečene.

Nepoužívať v prípadoch precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z pomocných látok.

4.4     Osobitné upozornenia pre každý cieľový druh

Opakované používanie ketokonazolu môže v zriedkavých prípadoch vyvolať skríženú rezistenciu na ostatné azoly.

4.5     Osobitné bezpečnostné opatrenia na používanie

Osobitné bezpečnostné opatrenia na používanie u zvierat

Liečba ketokonazolom znižuje koncentráciu testosterónu a zvyšuje koncentrácie progesterónu a môže u psov počas liečby a niekoľko týždňov po jej ukončení negatívne ovplyvňovať reprodukciu.

Liečenie dermatofytózy by sa nemalo obmedziť len na liečenie infikovaného zvieraťa /infikovaných zvierat. Malo by zahŕňať aj dezinfekciu prostredia, pretože spóry môžu v prostredí prežívať veľmi dlhý čas. Ďalšie opatrenia, ako je časté vysávanie, dezinfekcia nástrojov  určených na starostlivosť o zvieratá a odstraňovanie všetkého potenciálne kontaminovaného materiálu, ktorý nie je možné dezinfikovať, môže minimalizovať riziko opakovanej infekcie alebo šírenie infekcie. 

Odporúča sa kombinácia systémovej a topickej liečby.

V prípade dlhodobejšej liečby by sa mala starostlivo sledovať funkcia pečene. Ak klinické príznaky naznačujú rozvoj pečeňovej dysfunkcie, liečba by sa mala okamžite prerušiť.

Keďže tablety sú ochutené, majú sa skladovať na bezpečnom mieste mimo dosahu zvierat.

Osobitné bezpečnostné opatrenia, ktoré má urobiť osoba podávajúca liek zvieratám

Treba sa vyhnúť náhodnému požitiu tabliet. Blister uchovávať vo vonkajšom obale, aby sa zabránilo prístupu detí. Časti (polovica/štvrtina) tabliet sa majú uchovávať v pôvodnom blistri na ďalšie použitie. V prípade náhodného požitia vyhľadať ihneď lekársku pomoc a ukázať písomnú informáciu pre používateľov alebo obal lekárovi.

Ľudia so známou precitlivenosťou na účinnú látku by sa mali vyhnúť kontaktu s veterinárnym liekom.

Po použití si umyť ruky.

Ďalšie opatrenia

Dermatofyty spomínané v indikáciách majú zoonotický potenciál s rizikom prenosu na ľudí. Udržiavať dobrú osobnú hygienu (po manipulácii so zvieraťom si umyť ruky a vyhýbať sa priamemu kontaktu so zvieraťom). Ak sa vyskytnú prejavy kožných lézií, kontaktovať lekára.

4.6     Nežiaduce účinky (frekvencia výskytu a závažnosť)

V zrredkavých prípadoch (u viac ako 1 ale menej ako 10 zvierat z 10 000 zvierat) môžu byť pri štandardných dávkach pozorované neurologické symptómy (apatia, ataxia, tras), hepatotoxicita, zvracanie, nechutenstvo a/alebo hnačka.

Ketokonazol má prechodný antiandrogénny a antiglukokortikoidný účinok; inhibuje premenu cholesterolu na steroidné hormóny ako je testosterón a kortizol, a to v závislosti od dávky a doby pôsobenia. Viď tiež časť 4.5, kde sú popisované účinky na reprodukčnú schopnosť u psov.

4.7     Použitie počas gravidity, laktácie, znášky

Štúdie u laboratórnych zvierat preukázali teratogénne a embryotoxické účinky.

Bezpečnosť veterinárneho lieku nebola potvrdená u gravidných alebo laktujúcich súk.

Neodporúča sa používať počas gravidity.

4.8     Liekové interakcie a iné formy vzájomného pôsobenia

Nepodávať spolu s antacidami a/alebo antagonistami H2-receptorov (cimetidín/ranitidín) ani s inhibítormi protónovej pumpy (napr. omeprazol), pretože sa tým môže zmeniť absorpcia ketokonazolu (absorpcia vyžaduje kyslé prostredie).

Ketokonazol je substrátom a silným inhibítorom cytochrómu P450 3A4 (CYP3A4). Môže znížiť vylučovanie liekov metabolizovaných CYP3A4 a tým zmeniť ich koncentrácie v plazme. To môže viesť k zvýšeným plazmatickým koncentráciám napr. cyklospoínu, makrocyklických laktónov (ivermektín, selamektín, milbemycín), midazolamu, cisapridu, látok blokujúcich vápnikový kanál, fentanylu, digoxínu, makrolidov, metylprendizolónu alebo kumarínových antikoagulancií. Zvýšené plazmatické hladiny vyššie uvedených liekov môže predĺžiť trvanie účinkov ako aj výskyt nežiaducich účinkov.

Na druhej strane môžu induktory cytochrómu P450, napr. barbituráty alebo fenytoín, zvýšiť rýchlosť metabolizmu ketokonazolu, čo vedie k zníženej biologickej dostupnosti a tým k zníženej účinnosti.

Ketokonazol môže znižovať sérové koncentrácie teofylínu.

Ketokonazol inhibuje premenu cholesterolu na kortizol a môže tak ovplyvniť dávkovanie trilostanu/mitotanu u psov súbežne liečených na hyperadrenokorticizmus.

Nie je známe, do akej miery sú tieto interakcie relevantné pre psy a mačky, avšak z dôvodu chýbajúcich údajov sa treba vyhnúť súbežnému podávaniu lieku s týmito liekmi.

4.9     Dávkovanie a spôsob podania lieku

Na perorálne podanie.

10 mg ketokonazolu na kg živej hmotnosti, perorálne. To odpovedá jednej tablete na 40 kg živej hmotnosti denne.

Počas liečby sa odporúča raz mesačne odoberať vzorky a v prípade dvoch negatívnych kultivácií ukončiť podávanie antimykotického lieku. Keď následné mykologické odbery nie sú možné, liečba by mala pokračovať dostatočne dlhú dobu, aby sa zaistilo vyliečenie. Ak lézie pretrvávajú aj po 8 týždňoch liečby, mal by zodpovedný veterinárny lekár liečbu  prehodnotiť.

Podávať pokiaľ možno spolu s jedlom, aby sa v maximálnej miere podporila absorpcia.

Tablety je možné rozdeliť na polovice alebo štvrtiny, aby bolo zaistené presné dávkovanie. Položte tabletu na rovný povrch, ryhovanou stranou hore a vypuklou stranou smerom k podkladu.

Delenie na polovice: Špičkami palcov zľahka zatlačte na obe strany tablety a rozlomte ju na polovice.

Delenie na štvrtiny: Špičkou palca zľahka zatlačte na prostriedok tablety a rozlomte ju na štvrtiny.

4.10   Predávkovanie (príznaky, núdzové postupy, antidotá) ak sú potrebné

V prípade predávkovania sa môžu vyskytnúť nasledujúce účinky: nechutenstvo, zvracanie, svrbenie, alopécia a zvýšenie pečeňovej alanínaminotransferázy (ALT) a alkalickej fosfatázy (ALP).

4.11   Ochranná (-é) lehota (-y)

Neuplatňuje sa.

5.       FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Antimykotiká na systémové použitie, imidazolové deriváty.

Kód ATCvet: QJ02AB02

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Ketokonazol je širokospektrálne antimykotikum, odvodené od imidazolu-dioxolanu, ktorý má fungistatický a sporicídny účinok na dermatofytózy u psov.

Ketokonazol vo veľkej miere inhibuje systém cytochrómu P450. Ketokonazol modifikuje priepustnosť bunkových membrán húb a blokuje konkrétne syntézu ergosterolu, ktorý je základnou zložkou bunkovej membrány húb, najmä inhibíciou enzýmu cytochróm P450 14-alfa-demetylázy (P45014DM).

Ketokonazol má antiandrogénny a antiglukokortikoidný účinok; blokuje premenu cholesterolu na steroidné hormóny ako je testosterón a kortizol. Tento účinok vzniká inhibíciou enzýmov cytochrómu P450, ktoré sa zúčastňujú na syntéze.

Inhibíciou CYP3A4 sa znižuje metabolizmus celého radu liekov a ich in-vivo biologická dostupnosť sa zvyšuje.

Ketokonazol blokuje efluxnú p-glykoproteínovú pumpu a môže zvyšovať perorálnu absorpciu a tkanivovú distribúciu iných liekov, napríklad prednizolonu.

5.2     Farmakokinetické údaje

Po perorálnom podaní sú maximálne hladiny v plazme 22 – 49 µg/ml (priemer 35 µg/ml) dosiahnuté za 1,5 až 4 hodiny (priemer 2,9 hodín).

Absorpcia ketokonazolu je posilnená v kyslom prostredí a lieky, ktoré zvyšujú pH žalúdka, môžu znížiť absorpciu. Vysoké hladiny lieku sa vyskytujú v pečeni, nadobličkách a hypofýze, zatiaľ čo stredne vysoké hladiny sa vyskytujú v obličkách, pľúcach, močovom mechúre, kostnej dreni a srdcovom svale. Pri bežných dávkach (10 mg/kg) sú hladiny dosiahnuté v mozgu, semenníkoch a očiach nedostačujúce na liečbu väčšiny infekcií. Potrebné sú vyššie dávky. Liek prechádza placentou (u potkanov) a vylučuje sa do mlieka.

Ketokonazol je z 84 % - 99 % viazaný na albumínovú frakciu plazmatických proteínov. Ketokonazol je metabolizovaný pečeňou na niekoľko neaktívnych metabolitov. Je vylučovaný predovšetkým žlčou a v menšej miere močom. Konečný eliminačný polčas sa nachádza v rozmedzí 3 a 9 hodín (priemer 4,6 hodín).

6.       FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1     Zoznam pomocných látok

Mikrokryštalická celulóza

Sodná soľ karboxymetylškrobu A

Lauryl-sulfát sodný

Sušené droždie

Kuracia aróma

Koloidný bezvodý oxid kremičitý

Magnéziumstearát

6.2     Závažné inkompatibility

Neuplatňuje sa.

6.3     Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti veterinárneho lieku zabaleného v neporušenom obale: 2 roky

Čas použiteľnosti delených tabliet (štvrtiny/polovice): 3 dni.

6.4.    Osobitné bezpečnostné opatrenia na uchovávanie

Tento veterinárny liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5     Charakter a zloženie vnútorného obalu

Papierová škatuľka obsahujúca 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 hliník/PVC/PE/PVDC blistrov každý s obsahom 10 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia sa musia uvádzať na trh.

6.6     Osobitné bezpečnostné opatrenia na zneškodňovanie nepoužitých veterinárnych liekov, prípadne odpadových materiálov vytvorených pri používaní týchto liekov.

Každý nepoužitý veterinárny liek alebo odpadové materiály z tohto veterinárneho lieku musia byť zlikvidované v súlade s miestnymi požiadavkami.

7.       DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Le Vet Beheer B.V.

Wilgenweg 7

3421 TV Oudewater

Holandsko

8.       REGISTRAČNÉ ČÍSLO(-A)

96/050/DC/15-S

9.       DÁTUM PRVÉHO ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII ALEBO DÁTUM PREDĹŽENIA PLATNOSTI ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Dátum prvej registrácie:

Dátum posledného predĺženia:

10.     DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Výdaj lieku je viazaný na veterinárny predpis.

Výdaj viazaný na veterinárny predpis.